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Inhibiteurs Cox-2

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  • Que sont les inhibiteurs de la Cox-2 ?
  • Pour quelles conditions les inhibiteurs de la Cox-2 sont-ils prescrits ?
  • Quels inhibiteurs de la COX-2 sont disponibles aux États-Unis ?
  • Que sont les AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens) ?
  • AINS ou inhibiteurs de la COX-2, quel est le meilleur ?
  • Quels sont les effets secondaires des inhibiteurs de la COX-2 et/ou des AINS ?
  • Quels médicaments interagissent avec la COX-2 et/ou les AINS ?

Que sont les inhibiteurs de la Cox-2 ?

Les prostaglandines sont fabriquées par deux enzymes différentes, la cyclooxygénase-1 (COX-1) et la cyclooxygénase-2 (COX-2). Les prostaglandines fabriquées par les deux enzymes différentes ont des effets légèrement différents sur le corps. Les inhibiteurs de la COX-2 sont des AINS qui bloquent sélectivement l'enzyme COX-2 et non l'enzyme COX-1. Le blocage de cette enzyme empêche la production de prostaglandines par la COX-2 qui est le plus souvent la cause de la douleur et de l'enflure de l'inflammation et d'autres affections douloureuses. Parce qu'ils bloquent sélectivement l'enzyme COX-2 et non l'enzyme COX-1, ces médicaments sont particulièrement différents des AINS traditionnels qui bloquent généralement les enzymes COX-1 et COX-2.

Pour quelles conditions les inhibiteurs de la Cox-2 sont-ils prescrits ?

Les inhibiteurs de la COX-2 sont utilisés pour traiter :

  • Spondylarthrite ankylosante
  • Polyarthrite rhumatoïde juvénile
  • Crampes menstruelles (dysménorrhée primaire)
  • Douleur aiguë (par exemple, blessures sportives)
  • Arthrose
  • Polyarthrite rhumatoïde

Quels inhibiteurs de la COX-2 sont disponibles aux États-Unis ?

Le célécoxib (Celebrex) est le seul inhibiteur de la COX-2 disponible aux États-Unis. Il est disponible sous forme de générique.

Le rofécoxib (Vioxx) et le valdécoxib (Bextra) ont été retirés du marché en 2004 et 2005, respectivement, car ils augmentaient excessivement le risque de crises cardiaques et d'accidents vasculaires cérébraux lors d'une utilisation à long terme.

Que sont les AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens) ?

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) sont une classe de médicaments qui réduisent l'inflammation mais sont différents des stéroïdes, une autre classe de médicaments qui réduit également l'inflammation. Les AINS réduisent la douleur, la fièvre et l'enflure et sont couramment prescrits pour l'inflammation des articulations (arthrite) et d'autres tissus, comme la tendinite et la bursite. Voici des exemples d'AINS :

  • aspirine,
  • indométhacine (Indocin),
  • ibuprofène (Advil, Motrin),
  • naproxène (Naprosyn),
  • piroxicam (Feldene), et
  • nabumétone (Relafen).

Les AINS sont fréquemment utilisés par des millions de personnes pour le traitement de la douleur, de la fièvre et de l'enflure causées par des conditions inflammatoires ainsi que pour la douleur seule. Les AINS agissent en bloquant la production de prostaglandines, des messagers chimiques qui sont souvent responsables de la douleur et de l'enflure des affections inflammatoires.

Les effets secondaires des AINS sont énumérés ci-dessous et sont comparés et mis en contraste avec ceux des inhibiteurs de la COX-2.

AINS vs inhibiteurs de la COX-2, quel est le meilleur ?

Les inhibiteurs de la COX-2 entravent la production de prostaglandines. La COX-1 est une enzyme qui est normalement présente dans divers tissus du corps, y compris les sites d'inflammation et l'estomac. Certaines des prostaglandines fabriquées par la COX-1 protègent la paroi interne de l'estomac. Les AINS courants tels que l'aspirine bloquent à la fois la COX-1 et la COX-2 (voir ci-dessous). Lorsque l'enzyme COX-1 est bloquée, l'inflammation est réduite, mais la protection de la muqueuse de l'estomac est également perdue. Cela peut provoquer des maux d'estomac ainsi que des ulcérations et des saignements de l'estomac et même des intestins.

L'autre cyclooxygénase, la COX-2, produit également des prostaglandines, mais l'enzyme COX-2 est située spécifiquement dans les zones du corps qui sont généralement impliquées dans l'inflammation, mais pas dans l'estomac. Lorsque l'enzyme COX-2 est bloquée, l'inflammation est réduite; cependant, étant donné que l'enzyme COX-2 ne joue aucun rôle dans la protection de l'estomac ou de l'intestin, les AINS spécifiques de la COX-2 n'ont pas le même risque de lésion de l'estomac ou des intestins.

Les AINS plus anciens (par exemple, l'aspirine, l'ibuprofène, le naproxène, etc.) agissent tous en bloquant l'action des enzymes COX-1 et COX-2. Les inhibiteurs de la COX-2 bloquent sélectivement l'enzyme COX-2 et présentent donc un risque moindre de provoquer des ulcères de l'estomac ou de l'intestin.

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Quels sont les effets secondaires des inhibiteurs de la COX-2 et/ou des AINS ?

Les effets secondaires courants des inhibiteurs de la COX-2 et des AINS peuvent inclure :

  • Insomnie
  • Douleurs abdominales
  • Flatulences (gaz)
  • Maux de tête
  • Nausée
  • Diarrhée
  • Pharyngite
  • Rhinite
  • Sinusite
  • Œdème périphérique
  • Blessure accidentelle
  • Étourdissements
  • Infection des voies respiratoires supérieures
  • Éruption cutanée
  • Indigestion (dyspepsie)
  • Nausée
  • Diarrhée

Les inhibiteurs de la COX-2 peuvent augmenter le risque d'effets indésirables gastriques et intestinaux graves, voire mortels, tels que les ulcères, les saignements et la perforation de l'estomac ou des intestins, mais dans une moindre mesure que les autres AINS non sélectifs qui bloquent à la fois la COX-1 et la COX- 2. Ces événements peuvent survenir à tout moment pendant le traitement et sans symptômes précurseurs.

Les personnes allergiques aux sulfamides, par exemple, au triméthoprime (Trimpex, Proloprim, Primsol) et au sulfaméthoxazole (Bactrim), à l'aspirine ou à d'autres AINS peuvent présenter des réactions allergiques aux inhibiteurs de la COX-2 et ne doivent pas les prendre. Des réactions allergiques graves sont survenues chez ces patients.

Les AINS, y compris les inhibiteurs de la COX-2, peuvent augmenter le risque de crises cardiaques, d'accidents vasculaires cérébraux et d'affections connexes. Ce risque peut augmenter chez les patients présentant des facteurs de risque de maladie cardiaque et d'affections apparentées et avec une durée d'utilisation plus longue; par conséquent, pour réduire le risque de crises cardiaques, d'accidents vasculaires cérébraux et d'événements similaires, la dose efficace la plus faible et la durée la plus courte doivent être utilisées. Les AINS ne doivent pas être utilisés après un pontage aortocoronarien (PAC).

Les AINS, y compris les inhibiteurs de la COX-2, peuvent provoquer une rétention d'eau. Ils doivent être utilisés avec prudence chez les patients souffrant de rétention hydrique ou d'insuffisance cardiaque.

Quels médicaments interagissent avec la COX-2 et/ou les AINS ?

  • L'association d'inhibiteurs de la COX-2 avec de l'aspirine ou d'autres AINS (par exemple, l'ibuprofène, le naproxène, etc.) peut augmenter la survenue d'ulcères gastriques et intestinaux. Il peut être utilisé avec de l'aspirine à faible dose.
  • Les inhibiteurs de la COX-2 augmentent la concentration de lithium (Eskalith, Lithobid) dans le sang et peuvent favoriser la toxicité du lithium.
  • Les personnes prenant l'anticoagulant (anticoagulant) warfarine (Coumadin, Jantoven) doivent faire analyser leur sang lors de l'initiation ou de la modification d'un traitement par COX-2, en particulier au cours des premiers jours, pour tout changement dans les effets de l'anticoagulant.
  • Les inhibiteurs de la COX-2, comme les autres AINS, peuvent réduire les effets hypotenseurs des médicaments administrés pour réduire la tension artérielle. Cela peut se produire parce que les prostaglandines jouent un rôle dans la régulation de la pression artérielle, y compris les inhibiteurs de l'ECA et les antagonistes de l'angiotensine II.
  • Les personnes qui boivent plus de trois boissons alcoolisées par jour peuvent courir un risque accru de développer des ulcères d'estomac lorsqu'elles prennent des AINS.

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  • Arthrite (inflammation articulaire)

    L'arthrite est une inflammation d'une ou plusieurs articulations. Lorsque les articulations sont enflammées, elles peuvent développer une raideur, une chaleur, un gonflement, une rougeur et une douleur. Il existe plus de 100 types d'arthrite, dont l'arthrose, la polyarthrite rhumatoïde, la spondylarthrite ankylosante, le rhumatisme psoriasique, le lupus, la goutte et la pseudogoutte.

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    La spondylarthrite ankylosante est un type d'arthrite qui provoque une inflammation chronique de la colonne vertébrale. La tendance à développer la spondylarthrite ankylosante est génétiquement héréditaire. Le traitement comprend des médicaments, de la physiothérapie et de l'exercice.

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    Les douleurs à l'épaule et au cou peuvent être causées par une bursite, un nerf pincé, un coup de fouet cervical, une tendinite, une hernie discale ou une blessure à la coiffe des rotateurs. Les symptômes comprennent également la faiblesse, l'engourdissement, la fraîcheur, les changements de couleur, l'enflure et la déformation. Le traitement à domicile peut comprendre du repos, de la glace et l'élévation de la blessure. Un médecin peut prescrire des analgésiques et immobiliser la blessure.

  • Arthrose (OA)

    L'arthrose est un type d'arthrite causée par l'inflammation, la dégradation et la perte éventuelle de cartilage dans les articulations. Également connue sous le nom d'arthrite dégénérative, l'arthrose peut être causée par le vieillissement, l'hérédité et les blessures causées par un traumatisme ou une maladie.

  • Gestion de la douleur

    La gestion et le traitement de la douleur peuvent être simples ou complexes, selon sa cause. Il existe deux principaux types de douleur, la douleur nociceptive et la douleur neuropathique. Certaines causes de douleur neuropathique comprennent :le syndrome douloureux régional complexe, la cystite interstitielle et le syndrome du côlon irritable. Il existe une variété de méthodes pour traiter la douleur chronique, qui dépendent du type de douleur ressentie.

  • Entorses et foulures

    Une blessure à un ligament s'appelle une entorse, et une blessure à un muscle ou à un tendon s'appelle une foulure. Les entorses et les foulures peuvent être causées par des mouvements répétitifs ou un seul incident stressant. Les symptômes et les signes comprennent la douleur et l'enflure. Bien que le traitement dépende de l'étendue et de l'emplacement de la blessure, le repos, la glace, la compression et l'élévation sont des éléments clés du traitement.

  • Douleur à la hanche

    L'arthrite, la bursite, le syndrome de la bande IT, les fractures et les foulures ne sont que quelques-unes des causes de la douleur à la hanche. Les symptômes et signes associés comprennent un gonflement, une sensibilité, des difficultés à dormir sur la hanche et une perte d'amplitude de mouvement de la hanche. Le traitement dépend de la cause de la douleur à la hanche, mais peut inclure des médicaments anti-inflammatoires, de la glace et du repos de l'articulation de la hanche.

  • Anti-inflammatoires non stéroïdiens et ulcères

    Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) sont des médicaments prescrits pour le traitement des affections inflammatoires. Des exemples d'AINS comprennent l'aspirine, l'ibuprofène, le naproxène, etc. Un effet secondaire courant des AINS est l'ulcère peptique (ulcères de l'œsophage, de l'estomac ou du duodénum). Les effets secondaires, les interactions médicamenteuses, les avertissements et les précautions, ainsi que les informations sur la sécurité des patients doivent être examinés avant de prendre des AINS.

  • Traitement des crampes menstruelles et du SPM (syndrome prémenstruel)

    Les crampes menstruelles et les symptômes du syndrome prémenstruel (SPM) comprennent des crampes abdominales, des ballonnements, une sensation de satiété, des douleurs abdominales, des sautes d'humeur, de l'anxiété et plus encore. Le traitement des crampes menstruelles et des symptômes du syndrome prémenstruel (SPM) comprend un sommeil régulier, de l'exercice, l'arrêt du tabac, des changements de régime alimentaire et des médicaments en vente libre ou sur ordonnance en fonction de la gravité de l'état.

  • Arthrite psoriasique

    L'arthrite psoriasique est une maladie qui provoque une inflammation de la peau et des articulations. Les symptômes et les signes comprennent des articulations douloureuses, raides et enflées, une tendinite et une inflammation des organes. Le traitement implique des médicaments anti-inflammatoires et de l'exercice.

  • Crampes menstruelles

    Les crampes menstruelles (douleurs dans le ventre et la région pelvienne) sont ressenties par les femmes à la suite des règles. Les crampes menstruelles ne sont pas les mêmes que le syndrome prémenstruel (SPM). Les crampes menstruelles sont courantes et peuvent être accompagnées de maux de tête, de nausées, de vomissements, de constipation ou de diarrhée. La gravité des crampes menstruelles varie d'une femme à l'autre. Le traitement comprend des analgésiques en vente libre ou sur ordonnance.

  • Insomnie

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  • Douleur chronique

    La douleur chronique est une douleur (un sentiment désagréable d'inconfort) qui persiste ou progresse sur une longue période de temps. Contrairement à la douleur aiguë qui survient soudainement en réponse à une blessure spécifique et qui est généralement traitable, la douleur chronique persiste dans le temps et résiste souvent aux traitements médicaux.

  • Arthrite rhumatoïde juvénile (ARJ)

    La polyarthrite rhumatoïde juvénile (JRA) touche chaque année un enfant sur mille. Il existe six types de JRA. Le traitement de l'arthrite juvénile dépend du type dont souffre l'enfant et doit se concentrer sur le traitement des symptômes qui se manifestent.



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