Les protéines kinases jouent un rôle important dans le développement et la progression tumorale. Beaucoup d'inhibiteurs de kinases sont entrés dans le marché et de montrer les avantages cliniques prometteurs. Nous rapportons ici la découverte d'une nouvelle petite molécule, bien toléré, inhibiteur actif par voie orale kinase, R1498, ciblant majorly les deux voies angiogéniques et mitotiques pour le traitement du carcinome hépatocellulaire (CHC) et le cancer gastrique (GC). Une série de dosages biochimiques et cellulaires a indiqué que le groupe cible de kinase de R1498 inclus kinases Aurora et VEGFR2 et al. R1498 a montré modérée in vitro Citation:. Zhang C, Wu X, Zhang M, Zhu L, Zhao R, Xu D, et al. (2013) Petite molécule R1498 comme Inhibitor Kinase bien toléré et actif par voie orale pour le carcinome hépatocellulaire et le traitement du cancer gastrique par ciblage angiogenèse et Pathways mitose. PLoS ONE 8 (6): e65264. doi: 10.1371 /journal.pone.0065264 Editeur: Claude Prigent, Institut de Génétique et Développement de Rennes, France Reçu: 22 Février 2013; Accepté le 23 Avril 2013; Publié 5 Juin, 2013
inhibition de la croissance sur un panel de cellules tumorales avec IC50 de la plage de micromole. Le vivo
efficacité anti-tumorale chez des R1498 a été évaluée sur un panel de GC et HCC xénogreffes dans une comparaison parallèle avec un autre inhibiteur de kinases multiples sorafenib. R1498 a démontré un profil d'efficacité et de toxicité supérieure sur le sorafenib dans tous les modèles de test avec > 80% d'inhibition de la croissance tumorale et la régression tumorale dans certains xenogratfts. Le potentiel thérapeutique de R1498 a également été mis en évidence par son efficacité sur des modèles de xénogreffes dérivées de trois tumeurs primaires GC humaine avec un taux de régression de la tumeur 10-30%. R1498 a été montré pour inhiber activement l'Aurora Une activité in vivo
, et diminuer la vascularisation des tumeurs. En outre, R1498 présenté bonne in vivo
exposition et fenêtre thérapeutique dans les pharmacocinétiques et la dose d'études de télémétrie. Thèses preuves indiquent que R1498 est un bien toléré inhibiteur puissant, actif par voie orale kinase multicible avec un profil anti-angiogénique et anti-proliférative unique, et offrent une grande confiance pour la poursuite du développement pour la thérapie HCC et GC
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